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MCE抑制剂激动剂基本参数
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Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化,增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd为60.5nM,对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白,但不能单独结合GST。Fluoxetine (LY-110140 free base) 是选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI)。Forskolin(毛喉素)哪里有卖

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MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表达,抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。建德Mdivi-1Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化还原辅助因子,一种阴离子型氧化还原循环原醌。

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心血管疾病是全球范围内导致死亡的主要原因之一。研究表明,线粒体功能障碍与心血管疾病的发生密切相关。MCE抑制剂通过调节线粒体内钙的浓度,能够改善心肌细胞的能量代谢,降低心脏的氧化应激水平,从而发挥保护心脏的作用。在动物实验中,MCE抑制剂能够明显改善心脏功能,减少心肌梗死后的损伤。此外,这类药物还可能通过抑制心肌细胞的凋亡,延缓心衰的进程。尽管目前临床应用尚处于研究阶段,但MCE抑制剂在心血管疾病中的潜力引起了广关注。

6-Aminocaproicacid(EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproicacid是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproicacid通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一个有效的血管生成调节剂,并能与信号蛋白受体neuropilin1结合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管内皮生长因子A(VEGF-A)的亚型。VEGF是血管内皮细胞特异性的肝素结合生长因子,能够诱导血管生成。Alda-1是有效的,选择性的ALDH2激动剂,其野生型ALDH2并恢复近似野生型活性至ALDH2*2。MCE抑制剂激动剂是一种重要的生物活性物质,在细胞信号转导中发挥关键作用。

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CytochalasinB是一种能透过细胞的,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对F-actin的Kd值为1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制细胞迁移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一种促进有丝分裂的细胞因子,与IGF受体结合,能够调节多种组织的生长,如神经组织、淋巴组织、生殖组织、平滑肌、内皮细胞和骨骼等,同时具有调节神经保护的作用。A83-01是一种有效的TGF-βI型受体ALK5,ALK4和ALK7的抑制剂,能够抑制ALK5,ALK4和ALK7诱导的转录,IC50值分别为12nM,45nM和7.5nM。MCE抑制剂激动剂对G蛋白偶联受体(GPCR)的作用机制研究为其药物设计和优化提供了重要依据。无锡SB 202190

Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝细胞凋亡。Forskolin(毛喉素)哪里有卖

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体(GLP-1R)的非竞争性抑制,其IC50值为650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的对映异构体,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制剂。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一种酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分别为50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物,特异型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine与DNA结合共价捕获DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine诱导细胞自噬(autophagy)。Forskolin(毛喉素)哪里有卖

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