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    本发明属于药物化学领域，具体涉及吡啶酮羧酸衍生物、制备方法及其组合物。背景技术：：日本厚生省批准的制药三共株式会社光谱药西他沙星水合物50m剂和10％的细粒剂用于严重难治性细菌，上市原料药形态为西他沙星游离态，含。由于其结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，体外活性较大多数同类药物明显增强。西他沙星具有广谱作用，不仅对革兰阴性菌有活性，而且对革兰阳性菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厌氧菌(包括脆弱类杆菌)以及支原体、衣原体等具有较强的活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。西他沙星化学名为7-[4(s)-氨基-6-氮杂螺[2，4]庚烷-6-基]-8-氯-6-氟-1-[(1r,2s)-2-氟环丙基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸，结构如下所示：在药物的研究中，与水分相关的问题一直贯穿于生产、储存和使用的整个过程。通常原料药、辅料及包装材料都对水分的存在比较敏感，由于发生吸附、毛细冷凝化学反应等作用就会发生水分吸附现象。西他沙星，呈ph依赖性溶解特征。dvs(dynamicvaporsorption，动态水分吸附分析)实验结果表明该化合物的临界相对湿度(relativehumidity，rh)较低。4-吡啶丙醇现在多少钱？泰州吡啶丙醇工厂直销

    西他沙星、对比例1～3得到的固体对湿度敏感，吸湿性大。实施例9稳定性实验分别将实施例2～6、对比例1～3得到的固体置于无色称量瓶中，敞口，25℃、rh95％条件下放置45天，取样检测其有关物质，含量及晶型，结果如表5所示。表5稳定性实验结果由表5可以看出，对比例1～3样品在25℃、rh95％条件下放置45天，晶型不稳定，对高湿条件敏感。实施例2～6样品晶型与0天一致，稳定性较好。实施例10富马酸西他沙星一水合物注射液原辅料用量富马酸西他沙星一水合物60g氯化钠200g注射用水20l制备方法：称取90％的注射用水，加入量的富马酸西他沙星一水合物和氯化钠，用氢氧化钠调节ph至3～5，补水至全量，加入活性炭吸附，脱炭后再用μm滤膜过滤，灌装于20ml棕色中硼硅安瓿中，熔封，121℃灭菌15min，灯检合格后分装即得成品，共制成1000支，每支规格为20ml：50mg。实施例11富马酸西他沙星一水合物片剂原辅料用量富马酸西他沙星一水合物：将富马酸西他沙星一水合物粉碎后过80目筛，其余辅料均过80目筛。将量的富马酸西他沙星一水合物、甘露醇、玉米淀粉和低取代羟丙基纤维素置于高速湿法混合制粒机中，混合均匀，将羟丙基甲基纤维素配制成5％的羟丙基甲基纤维素水溶液作为粘合剂。上海4-吡啶丙醇供应商定制4-吡啶丙醇需要多少钱？

    无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。环境保护措施：收容泄漏物，避免污染环境。防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。泄漏化学品的收容、方法及所使用的处置材料：小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。禁止冲入下水道。大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖，抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或收集器内，回收或运至废物处理场所处置。吡啶硫酮锌操作处置与储存编辑操作注意事项：操作人员应经过专门培训，严格遵守操作规程。操作处置应在具备局部通风或通风换气设施的场所进行。避免眼和皮肤的接触，避免吸入蒸汽。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。如需罐装，应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。避免与氧化剂等禁配物接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。倒空的容器可能残留有害物。使用后洗手，禁止在工作场所进饮食。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。保持容器密封。远离火种、热源。库房必须安装避雷设备。

    再搅拌反应1～2小时，降温搅拌析晶，抽滤收集固体，正庚烷洗涤，真空干燥，对得到的固体进行检验，结果如表1所示。表1重结晶溶剂的筛选从表1可以看出，乙醇和水的混合溶剂体系可以得到单一晶型(α晶型)，其余溶剂体系得到无定形或混晶，因此，确定乙醇和水的混合溶剂为重结晶溶剂。将体积比为1:3的乙醇和水的混合溶剂得到的样品进行表征，结果如下：(1)x-射线粉末衍射使用cu-kα辐射，以度2θ(2θ衍射角的误差为)表示的x-射线粉末衍射光谱图见图1，其峰的位置角度2θ、晶面间距d值和相对峰强度见表2。仪器：瑞士d8advancex-射线衍射仪管压：40kv管流：40ma旋转靶：铜靶扫描范围：°～°扫描速度：°/min表2x-射线粉末衍射测定结果由表2可以看出，样品在x射线粉末衍射光谱图中特征峰的2θ值为、、、、、、，更进一步的2θ值为、、、、、、、、、、(相对强度在20以上)，2θ衍射角的误差为±，将该晶型命名为α晶型。(2)元素分析elementavarioeliii型元素分析仪方法：样品经燃烧分解,定量转换，检测，再经数据处理得到c、h、n的百分含量。元素分析测试结果，实测值：％、％、％，理论值：％、％、％，样品的c、h、n含量实测平均值与理论计算值误差均小于％。4-吡啶丙醇有什么优惠活动？

    根据x-射线粉末衍射、x-射线单晶衍射、差热分析和热重分析，所得水合物、晶型与实施例1中α晶型一致。实施例3将20g西他沙星()、(，)、100ml乙醇和500ml水加入到1l反应瓶，加热至40℃以上，搅拌反应1～2小时，冰水浴降温搅拌析晶2～5小时，抽滤洗涤，40～60℃真空干燥4～6小时，得到类白色粉末状固体，收率84％，hplc纯度％。根据x-射线粉末衍射、x-射线单晶衍射、差热分析和热重分析，所得水合物、晶型与实施例1中α晶型一致。实施例4将60g西他沙星()、(，)、1200ml乙醇和1200ml水加入到5l反应瓶，加热至40℃以上，搅拌反应1～2小时，冰水浴降温搅拌析晶2～5小时，抽滤洗涤，40～60℃真空干燥4～6小时，得到类白色粉末状固体，收率89％，hplc纯度％。根据x-射线粉末衍射、x-射线单晶衍射、差热分析和热重分析，所得水合物、晶型与实施例1中α晶型一致。实施例5将40g西他沙星()、(，)、500ml乙醇和250ml水加入到1l反应瓶，加热至40℃以上，搅拌反应1～2小时，冰水浴降温搅拌析晶2～5小时，抽滤洗涤，40～60℃真空干燥4～6小时，得到类白色粉末状固体，收率86％，hplc纯度％。根据x-射线粉末衍射、x-射线单晶衍射、差热分析和热重分析。2-吡啶丙醇优等品购买渠道。常州定制吡啶丙醇电话

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