透皮吸收技术——环糊精,功效成分制成β-环糊精包含物,可增加其溶解性能,从而使渗透系数增大,改变其在皮肤内的分配。对于水溶性物质来说,角质层是透皮吸收的一大障碍,利用具有表面活性的烷基化环糊精,可使能量降低,透皮吸收增加。茶树油的β-环糊精复合物适合于清洁皮肤与处理***,表现出很好的稳定性。复合物防止茶树油中活性物的挥发。这种易挥发的活性成分,因为体温和皮肤湿度的触发释放而渗入皮肤。此外,环糊精还能改变产品中的茶树油性能,掩盖不良气味。此外,用γ或β-环糊精与维生素E以1∶2的摩尔比通过物理混合成复合物后,与没有复合的维生素E相比较,复合物的稳定性增加,并增强了对紫外线和温度的抵抗能力。纳能托纳能托是汽巴精化公司1998年发明的一种新型、稳定的化妆品活性物超微载体,是一种由卵磷脂和辅助表面活性剂,以一定比例组成的单层膜状结构的纳米胶体,平均粒径25nm。纳能托透过角质层的几率和速率都远远高于普通的脂质体,从而能够使被包覆运载的活性成分到达表皮深层直至在真皮组织中发挥作用。纳能托是现在性能非常好的超微载体,它有可能引发一场外用药物和化妆品的革新。科翔科技全自动渗透仪采取次序取样设计、根据各样品池装样时间,系统自动安排依次取样时间间隔。中国台湾KX-VHP横立互换式透皮扩散仪经销商
透皮途径主要有三条:①角质层;②***;③汗管。其中,后两条通路经常被称为“旁路”,因为皮肤附属器与整个皮肤表面积相比,*占1%以下,故在大多数情况下不成为主要吸收途径,但大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层,可能经由这些途径进入皮肤。另外,这些通道在物质渗透开始阶段具有缩短“时滞”的作用,当物质经由皮肤扩散达到平衡后,这些通道的作用即可忽略。一般认为,透皮渗透的主要屏障来自角质层。有研究表明,在离体透皮实验中,将皮肤角质层剥除后,物质的渗透性可增加数十倍甚至数百倍。在角质层中的扩散途径又有两种:①通过细胞间隙扩散;②通过细胞膜的扩散(见图1)。一般认为,脂溶性、非极性物质易通过细胞间隙的脂质双分子层扩散;而水溶性、极性物质易通过角质细胞扩散。其中,细胞间隙虽然*占角质层总容积的30%左右,但因其脂质的阻力较角质细胞小,所以在经皮渗透过程中起主要作用。四川立式透皮扩散仪价格通过体外实验和计算分析,获取有效成分经皮渗透动力学参数。
体外溶出、渗透实验的基本要求:
1、试验条件:控制温度变化范围,设定温度t±0.5℃;控制转子转速,设定转速R±5%rpm,转速影响药物(尤其在高粘性介质中)的溶出和渗透的情况容易被忽略,如果采用较高粘度的接受介质(如40%PEG400水溶液等), 应该对转速进行优化,扩散池法中采用600rpm转速,应说明理由和依据;
2、取样:应注意扣除装样时间的影响,一个12位的实验,装样时间间隔3分钟,从***个样到***一个样的时间间隔就接近40分钟,如果不排除,对实验数据的有效性会产生较大影响,同时全自动取样时,应注意取样方法可能对所取样品药物浓度的影响。渗透实验时间,超过24小时浸泡的皮肤,其渗透性发生明显变化,因此,体外渗透实验时间应尽量控制在24小时内。
化妆品功效成分的透皮吸收,指化妆品中的有效成分通过皮肤,并到达不同作用皮肤层发挥各种作用的过程。化妆品与药物“透皮吸收”的主要区别在于化妆品功能性成分是以经皮渗透后积聚在作用皮肤层为**终目的。大多数化妆品功能性成分需要进入皮肤,是按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮,并在该部位积聚和发挥作用,不需要透过皮肤进入体循环。例如,防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面,起吸收和反射紫外线的作用;美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层,阻断黑色素的产生;而**老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞,使皮肤富有弹性皮肤测温系统,实时在线检测皮肤表面温度; 接触式测温,确保测量精度要求(误差<0.5℃)。
乳膏体外透皮实验的要点:
1、乳膏的基质分w/o,或者o/w。对于w/o的乳膏,可参考软膏的试验方法(注意表面活性剂的影响),对于o/w的乳膏,注意支持膜和接受介质的选择;
2、支持膜,需要考察乳滴的大小,药物和膜的结合性(<5%),支持膜对药物的稳定性;
3、接受介质对o/w乳膏的溶蚀问题,接受介质通过支持膜浸泡乳膏,乳膏被溶蚀,影响甚至破坏了考察软膏中药物释放的基础条件,而且与临床使用条件存在较大差异,应尽量避免。可以考虑采用更换支持膜减少接收介质的渗透,也可以采取改变接受介质pH值、离子强度等办法进行改进。 直立和水平转换便捷,一机双能,性价比高。中国台湾KX-VHP横立互换式透皮扩散仪经销商
时间补偿系统,装样时间进行校正,取样时间补偿。中国台湾KX-VHP横立互换式透皮扩散仪经销商
有效成分经皮吸收分析与评价系统,通过体外实验和计算分析,获取有效成分经皮渗透动力学参数(皮肤表面浓度,角质层扩散速度、角质层/活性表皮分配系数,活性表皮扩撒系数等),可用于辅助开展TTS配方和工艺优化研究;可分析有效成分在皮肤内的经时浓度变化,开展化妆品的功效性评价。
透皮扩散仪是一种精细控制体外实验条件,获取体外透皮实验样本,提供有效实验数据,具有记录及示踪管理功能的数字化专业实验设备。具有特点:1、精度高,符合FDA相关体外实验技术要求;2、固态脉冲式加热,响应迅速,温控稳定,不长菌,免清洗。3、直立和水平转换便捷,一机双能,性价比高。 中国台湾KX-VHP横立互换式透皮扩散仪经销商
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