开展体外透皮实验,皮肤的选择非常重要。目前我们国家缺少建立人体皮肤银行的技术和法律保障,国内使用人皮也存在较大的伦理问题,因此各种动物皮肤已被用作人类皮肤的替代品来评估药物的经皮渗透特征。进行IVPT实验时,可根据不同药物的不同属性选择不同的动物皮肤,常用的替代动物皮肤包括裸鼠皮肤、大鼠皮肤、小鼠皮肤和小型猪皮肤等,从***分布的密度看,裸鼠***退化,与人体皮肤较少的***结构相似,但从解剖学角度看,小型猪与人体皮肤更相似,同时由于大鼠和小鼠皮肤廉价易得,比较筛选后的大鼠小鼠皮肤也常用于体外透皮实验。透皮扩散仪主要是用于研究透皮制剂中药物的体外释放和渗透,通过体外实验获得有效的样本和数据。东莞国产透皮扩散仪代理商
乳膏体外透皮实验的要点:
1、乳膏的基质分w/o,或者o/w。对于w/o的乳膏,可参考软膏的试验方法(注意表面活性剂的影响),对于o/w的乳膏,注意支持膜和接受介质的选择;
2、支持膜,需要考察乳滴的大小,药物和膜的结合性(<5%),支持膜对药物的稳定性;
3、接受介质对o/w乳膏的溶蚀问题,接受介质通过支持膜浸泡乳膏,乳膏被溶蚀,影响甚至破坏了考察软膏中药物释放的基础条件,而且与临床使用条件存在较大差异,应尽量避免。可以考虑采用更换支持膜减少接收介质的渗透,也可以采取改变接受介质pH值、离子强度等办法进行改进。 吉林透皮扩散仪代理商采取次序取样,优化控制程序,减少或避免同步取样可能引起的实验方法系统误差。
透皮吸收技术——乳液技术,微乳液是指粒径在10nm-100nm的两种不混溶液的透明分散体系,是热力学稳定的透明溶液。由于微乳液的粒子细小,容易渗入皮肤,与普通乳状液相比,其界面张力小,通常可达到10-2mN/m-10-6mN/m,具有非常强的乳化和增溶能力,可以通过微乳液的增溶性提高功效成分的稳定性和效力。微乳液在化妆品中的应用较重要的一个方面是香精和精油的加溶。此外,多重乳液(W/O/W和O/W/O)也被认为是一种理想的化妆品体系,它可同时包含多种有效成分,对皮肤温和,是功能性和美容性兼有的分散体系。但是,由于多乳状液固有的复杂性,并未得到广泛应用。
凝胶体外透皮实验要点:
1、凝胶根据组成不同,有纤维素衍生物和卡波姆等高分子凝胶,其共同的特点就是网状结构中含有大量水分,凝胶与皮肤相容性好,在进行体外溶出或者渗透实验时,和o/w乳膏一样,存在基质溶蚀的问题,这个问题依据凝胶自身的交联程度会有差异;
2、支持膜,需要考察乳滴的大小,药物和膜的结合性(<5%),支持膜对药物的稳定性;
3、样品制作时,尽量采用真空搅拌除去凝胶中的气泡,气泡会严重影响药物的释放和渗透行为。 扩散池的**温控与**速控设计,便于进行实验方法学建立,提高工作效率。
体外溶出(释放)实验是TDS研究重要方法和手段,溶出度(释放度)是TDS质量标准的重要内容之一,与制剂的***和工艺密切相关。正是由于这个原因,无论是药剂研究,还是药物分析研究,都把体外溶出作为重要的研究手段。但由于TDS给药途径的特殊性(角质层的影响),体外溶出试验结果与药物的安全性和有效性并不存在必然的联系,换句话说,两种具有不同溶出行为的TDS,它们皮肤给药的安全性和有效性可能并不存在明显差异, BE也可能是一致或相似的,反之,两种具有相同溶出行为的TDS,它们的安全性和有效性也可能并不相同,生物性也未必等效。
可用于辅助开展TTS配方和工艺优化研究。湖南智能透皮扩散仪经销商
在释放实验中,需要考虑搅拌对半固体支持膜和贴剂表面流场的影响。东莞国产透皮扩散仪代理商
由于角质层提供了皮肤对药物80%以上的扩散屏障阻力,提高药物在角质层中的扩散速率是提高药物经皮渗透的另一个重要手段,其渗透动力学特征是明显缩短药物的经皮渗透时间延迟。尽管肉豆蔻酸异丙脂(IPM)对药物的促渗作用是多方面的,但IPM往往可以通过提高药物在皮肤中扩散性达到提高药物经皮吸收速率的目的。
改善药物在角质层与活性表皮之间的分配系数,比如弱酸或弱碱***物,在一定的溶液中可以通过色散力形成离子对,在角质层中展示亲脂性,当离子对到达角质层和活性表皮界面迅速解离后进入活性表皮,比如甘草次酸和三乙胺形成的离子对,使甘草次酸经皮渗透性提高了八十多倍。 东莞国产透皮扩散仪代理商
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