凝胶体外透皮实验要点:
1、凝胶根据组成不同,有纤维素衍生物和卡波姆等高分子凝胶,其共同的特点就是网状结构中含有大量水分,凝胶与皮肤相容性好,在进行体外溶出或者渗透实验时,和o/w乳膏一样,存在基质溶蚀的问题,这个问题依据凝胶自身的交联程度会有差异;
2、支持膜,需要考察乳滴的大小,药物和膜的结合性(<5%),支持膜对药物的稳定性;
3、样品制作时,尽量采用真空搅拌除去凝胶中的气泡,气泡会严重影响药物的释放和渗透行为。 通过功效化妆品透皮行为的研究,可以得到功能性成份作用于皮肤表面、进入表皮及真皮的停留时间和浓度。江西KX-AI-12VPC透皮扩散仪
体外溶出(释放)实验是TDS研究重要方法和手段,溶出度(释放度)是TDS质量标准的重要内容之一,与制剂的***和工艺密切相关。正是由于这个原因,无论是药剂研究,还是药物分析研究,都把体外溶出作为重要的研究手段。但由于TDS给药途径的特殊性(角质层的影响),体外溶出试验结果与药物的安全性和有效性并不存在必然的联系,换句话说,两种具有不同溶出行为的TDS,它们皮肤给药的安全性和有效性可能并不存在明显差异, BE也可能是一致或相似的,反之,两种具有相同溶出行为的TDS,它们的安全性和有效性也可能并不相同,生物性也未必等效。
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由于角质层提供了皮肤对药物80%以上的扩散屏障阻力,提高药物在角质层中的扩散速率是提高药物经皮渗透的另一个重要手段,其渗透动力学特征是明显缩短药物的经皮渗透时间延迟。尽管肉豆蔻酸异丙脂(IPM)对药物的促渗作用是多方面的,但IPM往往可以通过提高药物在皮肤中扩散性达到提高药物经皮吸收速率的目的。
改善药物在角质层与活性表皮之间的分配系数,比如弱酸或弱碱***物,在一定的溶液中可以通过色散力形成离子对,在角质层中展示亲脂性,当离子对到达角质层和活性表皮界面迅速解离后进入活性表皮,比如甘草次酸和三乙胺形成的离子对,使甘草次酸经皮渗透性提高了八十多倍。
体外溶出、渗透实验的基本要求:
1、试验条件:控制温度变化范围,设定温度t±0.5℃;控制转子转速,设定转速R±5%rpm,转速影响药物(尤其在高粘性介质中)的溶出和渗透的情况容易被忽略,如果采用较高粘度的接受介质(如40%PEG400水溶液等), 应该对转速进行优化,扩散池法中采用600rpm转速,应说明理由和依据;
2、取样:应注意扣除装样时间的影响,一个12位的实验,装样时间间隔3分钟,从***个样到***一个样的时间间隔就接近40分钟,如果不排除,对实验数据的有效性会产生较大影响,同时全自动取样时,应注意取样方法可能对所取样品药物浓度的影响。渗透实验时间,超过24小时浸泡的皮肤,其渗透性发生明显变化,因此,体外渗透实验时间应尽量控制在24小时内。 低膨胀系数材质,容积和扩散孔径符合 FDA等体外试验精度要求。
凝胶体外透皮实验要点:
1、接收介质,保持实验全过程和全周期,药品稳定,符合漏槽条件,同时采用推荐支持膜,或者改变介质的pH值、离子浓度和极性的技术减少对凝胶基质的溶蚀作用;
2温度和转速:采用立式扩散池进行研究,温度会影响凝胶的流变学状态,影响药物的释放;控制温度变化范围,设定温度t±0.5℃;控制转子转速,设定转速R±5%rpm,考察不同转速对释放和渗透的影响,优化转速条件;
3、凝胶流变学性能反映了凝胶基质的组成和微相结构,与凝胶中药物的释放性、渗透性等宏观性能关联,因此在进行溶出和渗透性研究前应掌握凝胶的流变学性质,在进行乳膏流变学和黏度研究时,注意凝胶交联的时间效应。 体外透皮实验是目前公认的,可以科学地评价药物的皮肤透过量,以及药物在皮肤不同部位中分布的方法学。江苏透皮扩散仪厂家
12 位点温度和转速同步/异步可调,触摸屏调控显示系统。江西KX-AI-12VPC透皮扩散仪
透皮吸收技术——球型液晶液晶是处于固、汽、液三态之间的第四态新型物质,随着温度的变化可显示出变色效应,液晶技术在美容化妆品中的应用应该是一种不可逆转的趋势。液晶技术是微囊式包覆技术及微毫瞬间吸收技术的结合体。它可以明显改善化妆品的保湿、滋润等基本性能,将活性物质如维生素、抗氧化剂、植物提取酶与液晶复合后加入化妆品中,使用时可使复合物中的活性成分缓慢释放出来,充分被皮肤吸收,从而提高添加剂的功效。
透皮吸收技术——作为化妆品中的活性物质运载助剂,尼龙颗粒也得到越来越***的应用,它同样具有高比表面积、低结晶性和低吸湿性等优点,能够均匀可控地吸收化妆品有效活性成分和各种添加剂成分。这种新型颗粒**于化妆品,尤其是需要保持比较好吸水性的化妆品。 江西KX-AI-12VPC透皮扩散仪
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