多肽是由氨基酸通过肽键相连而成的一类化合物,具有很强的生物学活性,在生物体内普遍存在。按国际药学界通行的分类法,氨基酸分子的数量大于100的药物属于蛋白质类药物,而氨基酸分子的数量小于100的药物属于多肽类药物。多肽类药物的分子量一般低于10 kDa,但与普通口服化学合成药物分子量(0.05-1kDa)相比,还是高出许多。根据来源,多肽可分为内源性活性肽,外源性活性肽,海洋生物活性肽,陆地生物活性肽,动物活性肽,植物活性肽等。根据多肽的生理功能及药理作用,多肽又可以分为免疫活性多肽、生长调节肽、神经肽、抗氧化多肽、其他多肽等。开发的多肽类药物往往以内源性多肽为模板,通常具有较高的靶标亲和力,存在较小的脱靶风险。贵州多肽
1920s胰岛素在欧美的开发开启了多肽药物商业化的大幕,1970s以Takeda为首的日本企业开始研发多肽药物,而中国企业自1980s起崭露头角。目前多肽药物已广泛应用于肝炎、糖尿病等疾病的预防、诊断和治理,其中主要产品用于治理调节糖尿病等代谢疾病。拥有多肽重磅药的厂家普遍是全球Big Pharma。多肽制剂市场集中度高,包括几款比较新的胰岛素:德谷、甘精、门冬,以及GLP-1的索马鲁肽、利拉鲁肽,都是多肽类药物,2020年全球这些药物共同组成了超过620亿美元的大市场,并且仍在保持一定的增速。贵州活性多肽功效相对其他蛋白水解产物,燕麦小分子肽具有纯净、气味清香的特性,也是很好的动物多肽的绿色替代品。
自Christopher Lipinski提出有名的“Rule of 5”(分子量小于500 Da、氢键供体少于5个、氢键受体少于10个、可旋转键少于10个、脂水分配系数对数值在-2至5之间)理论之后,小分子药物开发领域基本都严格遵循这一经典理论,但对于多肽及大分子生物药物来说,则完全不可能满足“Rule of 5”的所有要求。由于多肽分子普遍具有较高的极性、较大的极性表面积、大分子量、低脂溶性、易降解等诸多缺点,口服多肽几乎是不可能实现的给药的方式。然而,现实中也存在着特例,例如临床使用较广的环孢素及去氨加压素这两个天然大环肽分子,却分别具有30%和0.17%的口服生物利用度。Daniel Nielsen等对125种具有不同口服生物利用度的天然环肽分子进行分析后总结到:对于环肽分子而言,分子量大小并不是影响生物利用度的主要原因;与氢键受体数量相比,氢键供体对生物利用度的影响更大;至于可旋转键问题,则可通过将肽链环化、增加分子刚性克服;而极性表面积在分析结果中并未体现出关键作用。此外,肽链的环化有助于内化分子中的氢键、极性分子、以及酶切位点,可以有效降低分子极性、减少极性表面积、增加脂溶性与分子刚性,有助于增加多肽分子对细胞膜的渗透性。
多肽是由 2-100 个氨基酸通过肽键相连构成的一类化合物。从 20 世纪初到现在,人们从生物体内发现的多肽超过数万种,涉及细胞生长、神经、生殖、免疫调节、等诸多领域且具有较广的生理活性。其分子大小介于小分子化药(MW<500)和大分子蛋白药(MW>10000)之间,均衡了化药和生物药的特性。多肽药物作为一种新兴药物,目前全球已获批上市的品种远少于小分子化药,但已日益成为全球新药研发的热点之一,如辉瑞、默克、罗氏、礼来、诺华、赛诺菲、拜耳等大型跨国制药企业,纷纷通过收购或并购等形式加大对多肽药物的研发投入。多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物,通常由10-50个氨基酸分子组成。
口服多肽已明确成为多肽药物发展的未来趋势,尽管目前有口服索马鲁肽获批上市,但其对GLP-1赛道的颠覆效果已世人皆知。口服多肽固然优势巨大,但是否可以复制口服索马鲁肽的优异战绩还需要谨慎考虑。例如,从PK等数据角度分析,同样使用SNAC作为促渗透剂的口服索马鲁肽与未被批准的口服降钙素相差无几。然而,由于索马鲁肽拥有更长半衰期,以及更宽阔的诊治窗,为其安全有效的临床结果打下了坚实基础。显然SNAC并不是全能的,我们需要更好的理解它的作用原理,从而为其找到理想的使用场景与合作伙伴(payload)。添加了多肽的护肤品,能够刺激修复角质层、提亮水润、肌肤饱满弹润、紧致抗皱等,且增强和维持效果较好。陕西特色多肽怎么样
多肽药物具有较高的安全性和较高的靶标亲和力。贵州多肽
多肽是指由氨基酸通过肽键连接而组成的一类化合物,广泛应用于医药、食品、保健品、化妆品、生物材料以及生物农药等众多领域。从市场规模来看,中商产业研究院数据显示,全球多肽类药物市场规模从2015年的215亿元增加到2020年331亿元,年均复合增长率达9.01%。据预测,2021年的全球多肽类药物市场规模达358亿元。从市场分布来看,立木信息咨询发布的《中国多肽类药物市场评估与投资方向研究报告(2020版)》显示,我国已上市多肽药物有40余种,其中免疫药物一家独大,占国内市场50%以上;胃肠道止血领域次之,占20%左右;骨科、产科、糖尿病、心血管市场较小,合计占市场总额的7%,市场以初级产品为主,还未进入成熟期。而从全球多肽市场来看,有85%市场集中在糖尿病等慢病领域,急救和手术辅助用药占15%左右,慢病诊治才是多肽行业真正的富矿。相比之下我国多肽市场基本都是短期用药或急救药物,骨科、糖尿病等慢病诊治只占市场份额的26%,还有很大发展空间。贵州多肽
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