该组合物中N,O-羧甲基壳聚糖(NOCMC)是一种重要的水溶性壳聚糖衍生物,有许多医学功效,如促进创面愈合、止血、抑制瘢痕、镇痛和抑菌作用,具备良好的生物相容性和生物降解性,在水凝胶和愈合创伤类生物材料中广泛应用。该复合组分中,N,O-羧甲基壳聚糖在组合物中以重量百分介于0.010%和3%之间。蔗糖八硫酸钠或钾盐在组合物中的百分比在0.100%至1.0%。此外,本发明的组合物可以含有皮肤科和美容科常用的其他活性成分,可通过常规方法制备成洗剂、凝胶、乳液、乳膏等。以上为蔗糖八硫酸酯钾/钠盐与Ν,Ο-羧甲基壳聚糖在皮肤领域的应用的简单介绍。其他领用的介绍,后续会继续为你报道,欢迎订阅咨询。更多蔗糖八硫酸酯盐相关资讯,敬请关注艾伟拓(上海)医药科技有限公司!河南登记号蔗糖八硫酸酯钾如何购买
蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8为结构的一组化合物(左图),其中X可表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯铝盐 早应用在疗溃疡的药物中,并在疗和预防化疗引起的口腔炎起重要作用。2015年,随着中国台湾智擎公司的伊立替康脂质体(右图)在美国的上市,脂质体行业又添加了一个新的品种,蔗糖硫酸酯作为一个新型辅料进入药界同仁的眼帘。2016年伊立替康脂质体被FDA批准用以疗转移性胰腺 ,是蔗糖八硫酸酯盐典型的应用案例。AVT艾伟拓(上海)医药科技有限公司黑龙江高纯蔗糖八硫酸酯钾使用注意事项蔗糖八硫酸酯钾溶解性≥100mg/mL(H2O).
由于伊立替康的化学结构会跟据环境pH情况在内酯型和开环型的羧酸盐形态间相互转变,两种形式呈动态平衡。其在酸性条件下为内酯形式,而在生理条件下(pH 7.4)会转变为羧酸盐形式。但内酯环却是伊立替康发挥抗肿活性的必需结构,因此开发其脂质体制剂需找寻合适的方法来稳定其结构中的活性部位--内酯环。Onivyde® 采用蔗糖八硫酸盐梯度载药,使得伊立替康在弱酸性内水相中以沉淀形式被稳定包载。AVT艾伟拓(上海)医药科技有限公司
伊立替康的内酯环结构易水解,在pH>6条件下发生开环反应转变为羧酸盐型。而血清蛋白优先与羧酸盐络合使得平衡快速偏向活性低的开环型,造成有效内酯型比例过低。这一反应达到平衡时,羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。然而羧酸盐型的伊立替康药理活性低,毒性更强,因此选用强酸弱碱盐做梯度以形成弱酸性内水相环境对伊立替康在体内的稳定及药效十分重要。有部分企业在做仿制时采用硫酸铵梯度。硫酸铵也可形成符合条件的弱酸性内水腔环境,但实验发现,其与伊立替康形成的伊立替康硫酸盐在体内外释放较快,滞留以及包载稳定性不如药物与蔗糖八硫酸酯形成的复合物。早在HermesBiosci公司开发产品时就已报道了使用蔗糖八硫酸酯三乙胺盐可高效率/高药脂比的包载伊立替康(>800g/mol磷脂)并维持其在脂质体内部的稳定。这是因为蔗糖八硫酸酯部分具有高价负电性,三乙胺部分具有空间位阻,能够降低药物被水解的概率,延长药物体内半衰期至56.8小时。而硫酸铵只能提供弱酸性环境并不能实现以上作用。另有实验表明使用蔗糖八硫酸酯盐载药,药物治疗指数、生物利用度、释放及药时曲线等体内行为都有改善,因此Onivyde选择其作为梯度载药法。蔗糖八硫酸酯钾熔点:159~164℃.
蔗糖八硫酸酯的很多盐类具有生理活性。我们熟悉的硫糖铝就是蔗糖八硫酸酯的碱式铝盐,是一种胃黏膜保护剂,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。同时,蔗糖硫酸酯铝能吸附胃蛋白酶,抑制该酶分解蛋白质。另有报道蔗糖八硫酸酯铝可作为皮肤调理剂。蔗糖八硫酸酯铜盐和银盐可制成外用软膏,具有很好的抗消作用。例如陈爽等以蔗糖为主要原料,通过硫酸酯化、中和及银离子交换,制备得到蔗糖八硫酸酯银,并以其为基本抗材料制成蔗糖八硫酸酯银软膏。动物实验表明,该软膏具有很好的促进受损皮肤愈合作用;同时,对大鼠和家兔正常及破损皮肤均无任何刺激性和过敏性反应,是一种优良的无毒害色环保医用抗消外用软膏。杨雷,以蔗糖为原料,设计合成了三种以蔗糖硫酸酯为载体,分别含有银、铜或银与铜离子的复合抗菌剂,革兰氏菌抑制活性试验表明其对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌和普通变形杆菌均具有良好的抑制活性,抑制作用明显优于市售的抗药品磺胺嘧啶银。此外,将此三种蔗糖硫酸酯金属盐与洗衣液、洗洁精等洗化用品复配,生产的洗涤产品具有更高抗能力;制备的新型抗消外用软膏具有促进破损皮肤及烫伤皮肤愈合功效。提升药品质量保障人民健康!江西药用蔗糖八硫酸酯钾
蔗糖八硫酸酯钾盐与蔗糖八硫酸酯钠盐发挥着什么样的功效?河南登记号蔗糖八硫酸酯钾如何购买
蔗糖八硫酸酯钾产品名:蔗糖八硫酸酯钾英文名:PotassiumSucroseOctasulfateCAS号:73264-44-5分子式:C12H14K8O35S8分子量:1287.52结构式:性状:白色固体粉末纯度:99.8%含量:100.7%溶解性≥100mg/mL(H2O)熔点>230℃蔗糖八硫酸酯钠产品名:蔗糖八硫酸酯钠英文名:SucroseoctasulfatesodiumsaltCAS号::74135-10-7EINECS号:420-660-7分子式::C12H14Na8O35S8分子量::1158.66结构式:性状:白色固体粉末纯度:99%溶解性≥100mg/mL(H2O)熔点:159~164℃河南登记号蔗糖八硫酸酯钾如何购买
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