HEPES(4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸)是一种两性有机化学缓冲剂,属于“Good”缓冲液的一种,是NormanGood博士和他的同事在1966年描述的一系列缓冲剂(G生物化学1966)的衍生物。“Good缓冲液”如HEPES具有以下特征:pKa值介于6.0和8.0之间高溶解度膜不通透性对生化反应影响有限极低的可见光和紫外光吸收耐化学作用和酶解作用易于制备HEPES广泛应用于多种生物化学反应,并在某些细胞培养基中用作缓冲试剂。艾伟拓注射级HEPES现货供应注射级,低内***、国产化稳定供应、高性价比注射级HEPES找艾伟拓!天津药用辅料HEPES生产厂家
HEPESBuffer(1M,7.5pH)PreparationandRecipeHEPESbufferisoneoftheGood'szwitterionicbufferwithapHrangeof6.8-8.2.ItiscommonlyusedincellculturemediumasitspHiswellmaintainedwithchangesincarbondioxideconcentration.ToprepareLofHEPESBuffer(1M,7.5pH):ChangethevalueinthetextboxabovetoscaletherecipevolumeTable1.RequiredcomponentsComponentAmountConcentrationHEPES(mw:238.30g/mol)238.3g1MPrepare800mLofdH2Oinasuitablecontainer.Add238.3gofHEPEStothesolution.AdjustsolutiontodesiredpHby10NNaOH.AdddH2Ountilvolumeis1L.于4摄氏度保存。重庆药用辅料HEPES市场价格国内AVT注射用HEPES已登记。
HEPES缓冲体系的应用
2022年4月15日,施维雅公司(SERVIER)宣布,其胰腺****药物易安达(通用名:盐酸伊立替康脂质体注射液)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准上市。
伊立替康**早上市的制剂是盐酸伊立替康注射液,在实际使用的过程中,该剂型逐渐暴露出一个问题:伊立替康的内酯环结构易水解,在pH>6条件下平衡快速向羧酸盐型方向转化。羧酸盐型的伊立替康药理活性低,毒性更强。生理条件(pH 7.4)下,由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的内酯型比例过低,达到平衡时,“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。
q中包裹的伊立替康以有效的内酯型为主,这也意味着伊立替康脂质体内水相pH偏酸性(pH6左右)。而众多文献及Onivyde专利文件实施例均表明外水相pH在近中性时更有利于脂质的稳定,Onivyde专利文件的实施例表明外水相pH在7.25左右时脂质长期稳定性比较好。这需要伊立替康脂质体外水相和内水相存在pH差异,同时外水相偏碱性的缓冲对不能在长期储存中进入内水相升高内水相pH,否则内水相中的伊立替康将会转化为“低效高毒”的羧酸盐形式。四、不易穿过脂质膜的羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更适用于伊立替康脂质体
生物缓冲剂在生物实验中会经常被用到,它们种类繁多,可能你需要的缓冲剂和你选的缓冲剂表面符合,实际使用时就存在一定的差异,所以选好合适的缓冲剂是很有必要的;同时,不同缓冲液差别也很大。湖北新德晟带你来聊聊Tris-HCl缓冲液与HEPES缓冲液的之间的区别。Tris-HCl缓冲液Tris缓冲液是在生物化学研究中使用较***的一种缓冲剂,其本身为弱碱,常用有效pH在“中性”范围,Tris-HCl缓冲液:pH=7.5~8.5;Tris-磷酸盐缓冲液:pH=5.0~9.0。Tris-HCl缓冲液优点1、Tris-HCl缓冲液稳定,与生理体液的相容性好(Tris-HCl与钙、镁离子不会形成沉淀;相反,磷酸盐与钙、镁离子会产生沉淀);2、而且相同PH,相同浓度的Tris-HCl缓冲液的离子强度低,这对酶类测定尤为重要,因为大离子强度易致有些酶失活。因此,有时用Tris-HCl代替磷酸盐缓冲液,效果更好。GMP条件下生产艾伟拓注射级HEPES!
前述不同缓冲溶液虽然有相似之处,同时也存在差异,主要体现为以下几点:(1)缓冲溶液应用的酸碱度环境有差异:硼酸盐缓冲溶液和Tris-HCl缓冲溶液较适合在碱性环境中使用,而磷酸盐缓冲溶液和HEPES缓冲溶液则多数情况下适宜运用在pH值为6.8~8.2左右的弱酸性、弱碱性或接近中性的环境中;(2)缓冲溶液组成有差异:硼酸盐缓冲溶液、Tris-HCl缓冲溶液及磷酸盐缓冲溶液一般是由两种物质配置而成,而HEPES缓冲溶液则是由一种物质配制;(3)缓冲溶液发挥缓冲作用的原理有一定差异:硼酸盐缓冲溶液、Tris-HCl缓冲溶液及磷酸盐缓冲溶液靠体系中缓冲对的电离或水解平衡移动来发挥缓冲作用,而HEPES缓冲溶液则是靠体系中平衡转化关系来发挥缓冲作用;(4)缓冲溶液发挥作用的侧重方面不同:如同是在生物药相关方面的应用,磷酸盐缓冲溶液在固体药物释放研究中应用较多。而硼砂缓冲溶液多用于液体药物如滴眼液中。Tris-HCl缓冲较多用于蛋白质、DNA等生物大分子的溶液体系中。而HEPES更侧重应用于脂质体、细胞水平的相关生化实验研究中;AVT长期稳定供应注射级海藻糖、蔗糖、TRIS/TRIS-HCl、HEPES等生物保护剂与缓冲盐。江西辅料HEPES现货供应
艾伟拓注射用HEPES已登记!天津药用辅料HEPES生产厂家
伊立替康**早上市的制剂是盐酸伊立替康注射液,在实际使用的过程中,该剂型逐渐暴露出一个问题:伊立替康的内酯环结构易水解,在pH>6条件下平衡快速向羧酸盐型方向转化。羧酸盐型的伊立替康药理活性低,毒性更强。生理条件(pH 7.4)下,由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的内酯型比例过低,达到平衡时,“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。
q中包裹的伊立替康以有效的内酯型为主,这也意味着伊立替康脂质体内水相pH偏酸性(pH6左右)。而众多文献及Onivyde专利文件实施例均表明外水相pH在近中性时更有利于脂质的稳定,Onivyde专利文件的实施例表明外水相pH在7.25左右时脂质长期稳定性比较好。这需要伊立替康脂质体外水相和内水相存在pH差异,同时外水相偏碱性的缓冲对不能在长期储存中进入内水相升高内水相pH,否则内水相中的伊立替康将会转化为“低效高毒”的羧酸盐形式。四、不易穿过脂质膜的羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更适用于伊立替康脂质体而羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)作为一种不易穿过生物膜的缓冲对,可以在稳定脂质体外水相pH为弱碱性的同时,不改变内水相酸性pH,非常适用于伊立替康脂质体。 天津药用辅料HEPES生产厂家