角质层是皮肤屏障功能的主要因素,解决药物的皮肤渗透性**重要的理论和技术问题之一就是弄清楚药物在角质层中渗透动力学行为,因此体外渗透实验中皮肤选择正确与否,直接会影响到对药物经皮渗透性的分析判断。对于IVPT实验中皮肤的选择依据概括起来包括以下几个方面:
1、替代动物皮肤的平行性
为了获取平行性较好的皮肤,我们通常需要对选择的替代发动物皮肤进行限定,比如选择小型猪的皮肤,我们通常选择1~3月龄、体重18kg左右小型猪。选择裸鼠,通常6~8周龄,体重一般为16~18g的背部皮肤等等,除此之外,由于动物的遗传特性和个体差异,注意选择毛体生长比较慢的动物,同时还要注意季节对动物皮肤品质的影响,有条件的应选择恒温恒湿条件下生长的动物的皮肤,确保皮肤良好的平行性。 扩散池的**温控与**速控设计,便于进行实验方法学建立,提高工作效率。广东立式透皮扩散仪经销商
软膏体外透皮实验的要点:
1、软膏的基质一般是疏水性的,溶出试验存在的问题是如何将基质中的药物释放出来,这是开展溶出试验,分析制剂***和工艺的前提,也是软膏进行溶出一致性比较和评价的基础,可以采用含适宜的表面活性剂溶液作为释放介质的方法进行;
2、支持膜的选择,采用扩散池开展溶出试验,需要选择支持膜,注意软膏基质与膜的适配性,支持膜不影响药物扩散;
3、接受介质,通常软膏中药物的释放和渗透性较低,漏槽条件基本可以满足条件,重点考察提高释放率和药物稳定性问题。 浙江KX-AI-12VPC透皮扩散仪代理商通过体外实验和计算分析,获取有效成分经皮渗透动力学参数。
透皮吸收技术——渗透促进剂,添加渗透促进剂是至今应用**普遍的促渗方法。透皮吸收促渗剂有助于功效成分克服皮肤角质层的障碍,可逆地改变皮肤角质层的屏障作用,且不损伤任何活性细胞,达到增加药物在皮肤的溶解度,使药物透皮吸收率增加的目的。促渗剂又分为化学渗透促进剂、中药渗透促进剂和复合渗透促进剂。其中化学渗透促进剂(eg.氮酮、有机酸、表面活性剂类等)应用范围较广,但是当用量较大或长时间使用会引起刺激。中药透皮促渗剂(eg.杜香萜烯、桉叶油、薄荷、丁香等)在近年来因具有副作用小等优点而日益受到关注,其促透效果往往不如化学促透剂,但由于中药本身具有的功效,所以它也是化妆品中的“宠儿”。复合促透剂是当前研究的热点,它既有不同化学促透剂之间的复配,不同中药促透剂之间的复配,也有化学促透剂与中药促透剂的合用,从而取得采用单一促渗剂时无法达到的效果。
很多化妆品功效成分的开发与应用,都是建立在透皮吸收的基础上。目前**常用的检测化妆品成分透皮吸收的体外方法是扩散池法。扩散池法将人或动物的离体皮肤安装在扩散池上,定时取接收液,用适宜的分析方法测定有效成分的含量,计算透皮速率来评价化学物的渗透特性。扩散池法操作方便,节约时间和成本,结果重现性好,限制性参数的变异小,适用于多种离体皮肤。分为静态扩散池和动态扩散池。Franz扩散池是目前常用的一种单隔室静态小室的前提,目前***用于药品、化妆品等透皮吸收实验中。取样提醒,实验全程数据示踪。
软膏、乳膏和凝胶等皮肤局部给药制剂(Topical Delivery System,TDS)的TPQP、CQAs、CPP和PDS等与常规口服制剂存在较大差异,目前有关TDS的制剂研究和产品开发越来越受到人们的关注,该类半固体制剂的体外实验方法学研究也热络起来,FDA(2019)、EMA和OECD(2004)制定了与TDS有关的实验技术指导原则或相关文件1,2,3,CDE**近也发布了《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则(试行)》(2021年)和《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则(试行)》(2020年)4,5,尽管如此,由于TDS的体外溶出和渗透实验的方法学基础理论研究不够扎实,也不深入,目前的大多数方法学主要还是以应用技术研究和产品开发为基础进行的,因此对体外溶出和渗透试验的有效性判定存在着一定的局限性,其合理性也容易受到质疑。进样器,实时在线清洗,避免交叉污染,双管线交叉使用,提高取样效率。浙江KX-AI-12VPC透皮扩散仪代理商
可用于辅助开展TTS配方和工艺优化研究。广东立式透皮扩散仪经销商
IVPT 皮肤选择与使用
角质层是皮肤屏障功能的主要因素,解决药物的皮肤渗透性**重要的理论和技术问题之一就是弄清楚药物在角质层中渗透动力学行为,因此体外渗透实验中皮肤选择正确与否,直接会影响到对药物经皮渗透性的分析判断。对于IVPT实验中皮肤的选择依据概括起来包括以下几个方面:
1、替代动物皮肤的适应性
首先小型猪皮肤是目前大家公认的比较好的人体替代皮肤。从解剖学上看猪耳皮肤与人体大臂皮肤的结构**为相似,1~3个月龄的小型猪皮肤对许多药物的渗透性与人体具有可比性。但小型猪的皮肤不仅贵,而且也存在着平行性不佳的问题,将RSD值控制在20%以内,不论是同一批次实验还是重复实验,都具有挑战性。 广东立式透皮扩散仪经销商
广州市巨璟仪器有限公司致力于仪器仪表,以科技创新实现***管理的追求。公司自创立以来,投身于显微镜,粘度计,皮肤检测仪,搅拌机,是仪器仪表的主力军。巨璟仪器致力于把技术上的创新展现成对用户产品上的贴心,为用户带来良好体验。巨璟仪器创始人刘丽萍,始终关注客户,创新科技,竭诚为客户提供良好的服务。
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